Hippo信號通路是近年來研究得非?；馃岬念I域，它在器官大小調控、癌癥發(fā)生、組織再生以及干細胞的功能上發(fā)揮重要作用。多項研究表明，Hippo通路的調節(jié)異常將導致癌癥發(fā)生，因此Hippo通路的各個關鍵蛋白有望成為治療靶標。

Hippo信號通路由一組保守的激酶構成，是一條抑制細胞生長的信號通路，通過調節(jié)細胞增殖和細胞死亡來控制器官大小，以作為對各種因子的響應，包括細胞密度、機械感應和G蛋白偶聯受體(GPCR)信號。

Hippo信號通路的核心是一個激酶級聯反應，MST1/2激酶和SAV1形成復合物從而磷酸化并激活LATS1/2激酶。LATS1/2又磷酸化轉錄共激活因子YAP和TAZ，通過蛋白酶體降解等多種機制抑制它們的功能。YAP和TZA是Hippo通路的兩個主要下游效應分子，在人惡性腫瘤中被廣泛激活。YAP/TZA與TEAD轉錄因子相互作用，共同激活促進細胞增殖的靶基因表達。YAP/TZA的激活不僅誘導癌癥干細胞的特性，還對腫瘤轉移起著重要作用。另外，能量壓力可通過AMPK調控YAP/TZA的作用。

 資料摘自CST

PFI-2是一種SETD7 甲基轉移酶選擇性抑制劑，Ki(app)和IC50分別為0.33nM和2nM，比其他甲基轉移酶和非后生的靶點高出1000倍的選擇性。在細胞環(huán)境中，通過與SETD7的直接作用，抑制Hippo 通路信號激活后的YAP核易位和功能。
產品：(R)-PFI-2 hydrochloride
靶點：SETD7
CAS號：1627607-87-7
貨號：abs810762
規(guī)格：5mg/10mg/50mg/100mg

Verteporfin 是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP誘導的肝臟過度生長。同時，它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。
產品：Verteporfin
靶點：VDA, YAP/TEAD interaction
CAS號：129497-78-5
貨號：abs817900
規(guī)格：5mg/10mg/25mg/50mg

XMU-MP-1是MST1/2的選擇性抑制劑(MST2,IC50=38.1Nm; MST1, IC50=71.1nM)，體外研究中能夠激活下游效應分子Yap蛋白及促進細胞生長。在急性和慢性肝損傷小鼠模型中，增強小鼠腸道修復，促進肝臟修復和再生。
產品：XMU-MP-1
靶點：MST2, MST1
CAS號：2061980-01-4
貨號：abs818298
規(guī)格：2mg/5mg/10mg

Ki-16425是一種競爭性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細胞系中Ki分別為0.34μM，6.5μM和0.93μM，對LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。在HEK293A cells，Ki-16425阻斷LPA受體誘導YAP/TAZ去磷酸化，抑制Hippo信號通路。
產品：Ki-16425
靶點：LPA1, LPA2, LPA3
CAS號：355025-24-0
貨號：abs810488
規(guī)格：5mg/10mg/50mg/100mg

Ro 08-2750選擇性抑制NGF與p75NTR和TrkA的結合，通過調控Hippo信號通路和YAP磷酸化抑制癌細胞增殖。
產品：Ro 08-2750
CAS號：37854-59-4
貨號：abs811951
規(guī)格：1mg/10mg
 

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